注射用头孢美唑钠（海南全星）

(本项包括不能计算发生率的不良反应)

总计 27,356 个病例中，不良反应报告为 841 例(3.07%)，主要有 AST(GOT)升高(0.94%)、ALT(GPT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、恶心及呕吐(0.20%)等。

1.重大不良反应

(1)罕见引起休克(0.01% 以下)、过敏反应症状(不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等)(发生率不详)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(2)有可能出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson 综合征)(发生率不详)、中毒性表皮坏死症(Lyell 综合征)(发生率不详)。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。

(3)有可能出现急性肾功能衰竭(发生率不详)等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现 BUN 及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。

(4)肝炎(发生率不详)、肝功能障碍(发生率不详)、黄疸(发生率不详)：因为有 AST(GOT)、ALT(GPT)显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(5)有可能出现粒细胞缺乏症(发生率不详)、溶血性贫血(发生率不详)、血小板减少(发生率不详)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(6)罕见出现伴有便血的伪膜性肠炎(低于 0.01%)(初期症状：腹痛、腹泻频繁)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(7)有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎(发生率不详)、伴有嗜酸细胞增多的肺浸润(PIE)综合征(发生率不明)。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。

2.其它不良反应

注)出现症状时应立即停药并作适当处理。

1.血药浓度

(1)静脉注射

健康成人静脉注射头孢美唑钠 1 克(按 C₁₅H₁₇N₇O₅S₃计算)时，给药 10 分钟后的平均血药浓度为 188 微克/毫升，6 小时后为 1.9 微克/毫升，血药浓度半衰期为 1 小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。

静脉注射给药后的药时曲线

(2)静脉滴注

健康成人静脉滴注头孢美唑钠 1 克(按 C₁₅H₁₇N₇O₅S₃计算)1 小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为 76.2 微克/毫升，6 小时后为 2.7 微克/毫升，血药浓度半衰期为 1.2 小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。

静脉滴注给药后的药时曲线

2.血清蛋白结合率

头孢美唑钠 100 微克/毫升：84.8%

头孢美唑钠 25 微克/毫升：83.6%

(体外，离心超滤法)

3.分布

高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。

4.代谢及排泄

头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。6 小时内尿中回收率为 85～92%，代谢率高。

5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄

肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。

6.肾功能损害患者用药

肾功能损害患者静脉滴注头孢美唑钠 1 克(按 C₁₅H₁₇N₇O₅S₃计算)，用一室开放模型解析药代动力学，结果显示肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。

头孢美唑钠的临床结果表明，1 次给药 1 克、1 日 2 次，每 12 小时给药一次的方法为最多，且有效率高。以该方法给药时，肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。