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Rx医保乙类原研药

爱透佳（艾考糊精腹膜透析液）

Icodextrin Peritoneal Dialysis Solution

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2021年8月25日

警告：由于药物装置相互作用，使用本品有导致未被识别的低血糖的可能 · 仅使用葡萄糖特异性检测仪和试纸测量使用艾考糊精腹膜透析液的患者的血糖水平。不得使用各种采用基于葡糖脱氢酶吡咯喹啉醌（GDH-PQQ）或葡萄糖染色氧化还原酶（GDO）的方法的血糖监测装置。此外，不得使用一些采用基于葡糖脱氢酶黄素腺嘌呤二核苷酸（GDH-FAD）的方法的血糖监测系统。使用基于GDH-PQQ、GDO和GDH-FAD的方法的血糖检测仪和试纸可导致血糖读数假性升高（归因于麦芽糖的存在）（详见注意事项）。血糖读数假性升高可引致患者或医护人员停止针对低血糖症的治疗，或不当使用胰岛素。这些情况皆可导致未被识别的低血糖症，低血糖症可引起意识丧失、昏迷、永久神经损伤和死亡。艾考糊精腹膜透析液及其代谢物的血浆水平在停止艾考糊精腹膜透析液给药后大约14天内回到基线。因此，当使用基于GDH-PQQ、GDO和GDH-FAD的血糖检测仪和试纸时，可能在停止艾考糊精腹膜透析液治疗后长达两个星期内测量到血糖水平假性升高。 · 教育所有患者，特别是住院治疗，须向医护人员通报此相互作用，以避免不当胰岛素给药。 · 应联系检测仪和试纸的制造商，以确定艾考糊精或麦芽糖是否引起干扰或葡萄糖读数假性升高。 · 由于药物装置相互作用有导致未被识别的低血糖症的风险，艾考糊精腹膜透析液只能在已制定严格限制的治疗计划后获得。

成份

本品为复方制剂，是一种以艾考糊精作为主要渗透成份的透明无色的腹膜透析液，浓度为 7.5%（7.5 g 艾考糊精/100 mL,含有 40mEq/L 乳酸盐的电解质溶液）。其成份、渗透压及离子浓度详见下表：

辅料：用盐酸/氢氧化钠调节 pH 值（本品 pH 范围为 5.0-6.0）。

艾考糊精是一种通过α_（1-4）和低于 10%α_（1-6）糖苷键键合的淀粉型水溶性葡萄糖聚合物，质量平均分子量为 13000 至 19000 道尔顿，数量平均分子量为 5000 至 6500 道尔顿。艾考糊精的代表结构式是：

规格

含 7.5% 艾考糊精（2000 mL/袋）。

适应症

艾考糊精腹膜透析液用...登录

用法用量

基本剂量信息：艾考糊...登录

儿童用药

对儿童患者的安全性和有效性尚未确定。不建议在儿童中使用本品。

不良反应

以下为国外同品种报告的不良反应。

1. 临床研究

针对艾考糊精腹膜透析液最初的研究是在 493 名终末期肾病患者中进行的对照临床试验，患者接受艾考糊精腹膜透析液每日单次长时间（8 小时至 16 小时）留腹治疗。215 名患者进行了至少 6 个月的对照临床试验研究，155 名患者进行了至少 1 年的对照临床试验研究。人群年龄为 18-83 岁，其中 56% 是男性，44% 是女性，73% 是白人，18% 是黑人，4% 是亚洲人，3% 是西班牙裔，并且包括以下共存疾病患者：27% 患有糖尿病，49% 患有高血压，以及 23% 患有高血压肾病。

由于临床试验是在不同的变化条件下开展的，所以一种药物在临床试验中所观察到的不良反应率是无法与另一种药物的不良反应率比较的，也可能无法反应出临床实践中所观察到的反应率。然而，临床试验的不良反应信息为确定与药物使用相关的不良事件，以及粗略估计不良反应率提供了基础。

皮疹是最常发生的艾考糊精腹膜透析液相关的不良反应（艾考糊精腹膜透析液组 5.5%：对照组 1.7%）。7 名患者因皮疹停止了艾考糊精腹膜透析液治疗，1 名患者因剥脱性皮炎停止了艾考糊精腹膜透析液治疗。皮疹通常在治疗的前三个星期内发生，并在停止治疗后消退，或者在一些患者中，继续治疗后也会消退。

表 1 显示了这些临床研究中的不良事件报告，不论是否有因果关系，有 ≥ 5% 的患者发生的不良事件，并且艾考糊精腹膜透析液组的发生率高于对照组。

与艾考糊精腹膜透析液使用相关或与执行腹膜透析治疗相关的不良事件包括：

报告的发生率大于 5% 且至少与葡萄糖对照组同样常见的不良事件包括乏力、出口部位感染、感染、背痛、低血压、腹泻、呕吐、贫血、外周水肿、血钾过低、血磷酸盐过高、血蛋白过少、高血容量症、关节痛、头晕、呼吸困难和瘙痒。

报告的发生率小于 5% 的不良事件包括：输液疼痛、腹部膨大、流出液浑浊、超滤作用减少、体位性低血压、心脏衰竭、低钠血症、血氯过少、高钙血症、低血糖症、碱性磷酸酶水平升高、血清谷丙转氨醇水平升高、血清谷草转氨酶水平升高、痉挛、意识模糊、肺水肿、面部水肿、剥脱性皮炎、湿疹、水疱大疱疹、斑丘疹和多形性红斑。

此外，艾考糊精腹膜透析液还在 92 名高平均/高转运自动腹膜透析（APD）患者亚群中进行了为期两周的对照临床试验研究，其中患者接受了艾考糊精腹膜透析液（n = 47）或葡萄糖腹透液对照（n = 45）每日单次长留腹（14±2 小时）的治疗。皮疹是最常发生的不良事件，这与艾考糊精腹膜透析液初始临床试验报告的数据一致。

临床实验室检查结果

在接受艾考糊精腹膜透析液治疗的 ESRD 患者的临床研究中，观察到了平均血清碱性磷酸酶水平升高。在其他肝脏化学检测中没有观察到相关升高。12 个月研究期内血清碱性磷酸酶水平未见逐渐升高。停用艾考糊精腹膜透析液后大约两个星期，水平恢复正常。

在使用艾考糊精腹膜透析液治疗的患者中，观察到了血清钠和血清氯水平降低。接受艾考糊精腹膜透析液治疗的患者和接受对照腹透液的患者从基线到最后一次研究访视的平均血清钠水平变化分别是-2.8 mmol/L 和-0.3 mmol/L。4 名接受艾考糊精腹膜透析液治疗的患者和 2 名接受对照腹透液治疗的患者血清钠水平低于 125 mmol/L。接受艾考糊精腹膜透析液治疗的患者和接受对照腹透液的患者从基线到最后一次研究访视的平均血清氯水平变化分别是-2 mmol/L 和 + 0.6 mmol/L。在高平均/高转运患者亚群的其他临床研究中，观察到了类似的血清化学检查变化。血清钠和血清氯水平的降低可能与血浆中存在艾考糊精代谢物所引起的稀释相关。

在使用艾考糊精腹膜透析液给药的患者中，观察到了血清淀粉酶水平明显降低。研究表明，艾考糊精及其代谢物会干扰基于酶的淀粉酶测定，从而导致不准确的低值。当评估血清淀粉酶水平以诊断或监测使用艾考糊精腹膜透析液治疗的患者的胰腺炎时，这一点应予以考虑。

2. 上市后监测

除了临床试验阶段发现的不良反应外，上市后还报告了以下不良反应。由于这些不良反应是未知规模的人群自愿报告的，所以无法可靠的评估他们的频率或者与药物暴露之间建立因果关系。

感染及侵染类疾病：真菌性腹膜炎、细菌性腹膜炎、插管部位感染、导管相关感染

血液及淋巴系统疾病：血小板减少症、白细胞减少症、白细胞增多症

免疫系统疾病：血管炎、血清病、超敏反应

代谢及营养类疾病：低血糖性休克、体液过多、体液失调、脱水

神经系统疾病：低血糖昏迷、烧灼感

眼器官疾病：视物模糊

呼吸系统、胸及纵隔疾病：支气管痉挛、喘鸣

胃肠系统疾病：包裹硬化性腹膜炎、无菌性腹膜炎、腹膜浑浊流出物、肠梗阻、腹水、腹股沟疝、腹部不适

皮肤和皮下组织疾病：中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、血管性水肿、全身性荨麻疹、中毒性皮疹、面肿、眼眶周围水肿、剥脱性皮疹、皮肤剥脱、痒疹、皮疹（包括斑疹、丘疹、红斑）、皮炎（包括大疱性皮炎、过敏性皮炎和接触性皮炎）、药疹、红斑、脱甲、甲癣、皮肤干燥、皮肤裂开、水疱

骨骼肌肉与结缔组织疾病：关节痛、背痛、骨骼肌肉疼痛

生殖系统及乳腺疾病：阴茎水肿、阴囊水肿

全身性疾病及给药部位各种反应：不舒服、发热、寒战、不适、药物疗效减弱、药物无效、插管部位红斑、插管部位炎症、输液相关反应（包括输液部位疼痛、滴注部位疼痛）

各类损伤、中毒及手术并发症：药物装置相互作用

检查：肝功能检查异常、尿排出量降低

禁忌

对本品中任何成份过敏者禁用。

对玉米淀粉或艾考糊精过敏：对淀粉基类聚合物（例如，玉米淀粉）和/或艾考糊精具有已知过敏反应的患者禁用艾考糊精腹膜透析液。

代谢疾病：麦芽糖或异麦芽糖不耐受和糖原贮积病患者禁用艾考糊精腹膜透析液。

重度乳酸酸中毒：重度乳酸酸中毒患者禁用艾考糊精腹膜透析液。艾考糊精腹膜透析液含有乳酸盐，如果转化为碳酸氢盐的能力受损，则可能引起酸中毒病情加重，并可能与换气过度、困倦、低血压或心律不齐相关。

不能纠正的机械性缺陷：不能纠正的机械性缺陷导致无法有效进行腹膜透析或者增加感染风险。

腹膜功能或广泛粘连：既往有导致腹膜功能降低的腹膜功能损伤或广泛性粘连病史。

注意事项

1. 由药物装置相互...登录

药理作用

艾考糊精腹膜透析液是一种以葡萄糖聚合物（艾考糊精）作为主要渗透剂的等渗腹膜透析溶液。艾考糊精发挥胶体渗透剂作用，通过对各个小细胞间孔隙施加渗透压，在长时间停留的腹膜透析期间发挥经毛细血管超滤作用。与其他腹膜透析溶液一样，艾考糊精腹膜透析液含有电解质，有助于电解质平衡，含乳酸盐，有助于酸碱状态正常。

相比于 4.25% 高渗性葡萄糖溶液，艾考糊精腹膜透析液会导致吸收的热（碳水化合物）负荷下降。此外，相比于高渗性葡萄糖溶液，艾考糊精腹膜透析液会导致每 g 吸收的碳水化合物的超滤作用容量增加。

药代动力学

吸收：

腹膜腔内艾考糊精的吸收遵循零级动力过程，这与经由腹膜淋巴途径的对流转运一致。在使用艾考糊精腹膜透析液的单剂量药物动力学研究中，12 个小时留置期间从腹膜透析液中吸收已灌注艾考糊精的中位数是 40%（60 g）。艾考糊精的血浆水平在留置期间升高，并在留置期结束后下降。在长时间留置结束时观察到艾考糊精及其代谢物的血浆水平峰值（Cpeak 中位数为 2.2gL）（T_max中位数为 13 小时）。

在稳态下，艾考糊精及其代谢物的平均血浆水平约为 5 g/L。在多剂量研究中，艾考糊精在一个星期内达到了稳态水平。艾考糊精和代谢物的血浆水平在停止艾考糊精给药后大约两周内回到基线值。

代谢：

艾考糊精被α-淀粉酶新陈代谢为聚合作用（DP）较低的寡糖，包括麦芽糖（DP2）、麦芽三糖（DP3）、麦芽四糖（DP4）和更高分子量的种属。在单剂量研究中，显示 DP2、DP3 和 DP4 的血浆浓度逐渐升高，特征类似于总艾考糊精，在停留期结束时达到峰值，并在留置期结束后下降。仅观察到较大聚合物的血液水平有非常小的升高。艾考糊精代谢物在一周内达到了稳态血浆水平，并且在长期给药期间观察到了稳定的血浆水平。

一定程度的艾考糊精新陈代谢发生在腹腔内，并且 12 小时留置期间透析液中较小聚合物的浓度逐渐升高。

清除：

艾考糊精经由肾脏排出，清除效果与残余肾功能水平成正比。较小艾考糊精代谢物也有可能在艾考糊精完成身体系统吸收和代谢之后，从血浆扩散到腹膜腔。

特殊人群：

老年用药：年龄对艾考糊精及其代谢物的药代动力学的影响尚未评估。

性别和种族：性别和种族对艾考糊精及其代谢物的药代动力学的影响尚未评估。

毒理研究

遗传毒性

艾考糊精体外 Ames 试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验，结果均为阴性。

生殖毒性

雄性大鼠交配前给药 4 周，雌性大鼠交配前 2 周至妊娠第 17 天给予艾考糊精，剂量最高达 1.5 mg/kg/天（按 mg/m²计算，是人体给药剂量的 1/3），与对照组相比，雄性大鼠附睾重量轻微降低，未见对其他生殖器官和生育力的影响，未见对交配行为、生育力、胎仔反应、胚胎胎仔存活率或胎仔生长发育的影响。

致癌性

尚未进行长期动物致癌性试验。

上市许可持有人

广州百特医疗用品有限公司

生产企业

广州百特医疗用品有限公司

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