安特尔（十一酸睾酮软胶囊）

青春期前儿童使用本品应谨慎。

已有报导，青春期前儿童使用雄性激素发生的不良反应包括：性早熟，勃起频率增加，阴茎增大和骨骺早闭，因此需监控身高成长和性发育。

雄性激素治疗可能引起的不良反应如下：

用于描述以上不良反应的术语也包含了同义词和相关术语。

睾酮经常与促合成代谢类固醇激素（AAS）联合使用，容易出现用药剂量高于获批适应症的推荐剂量（见【注意事项】）。以下不良反应出现在睾酮/AAS 滥用的情况下：

内分泌疾病：继发性性腺功能减退¹。

精神疾病：敌意、攻击、精神障碍、躁狂、偏执狂和妄想。

心血管疾病：心肌梗死、心力衰竭、慢性心力衰竭^1，2、心脏骤停、心源性猝死¹、心脏肥大^1，2、心肌病¹、室性心律失常、室性心动过速、静脉/动脉血栓形成和栓塞事件（包括深静脉血栓形成、肺栓塞、冠状动脉血栓形成、颈动脉闭塞^1，2、颅内动脉窦血栓形成^1，2）、脑血管意外、缺血性卒中。

肝胆疾病：肝紫癜、胆汁淤积¹、肝损伤、黄疸、肝衰竭。

皮肤和皮下组织疾病：秃发。

生殖系统和乳腺疾病：睾丸萎缩、无精子不育症（男性）、阴蒂増 大和乳房萎缩（女性）。

¹ 报告事件涉及安特尔

² 导致一些病例出现致死性结局

女性患者使用中会引起女性男性化的迹象（见【注意事项】）。男性化症状可能包括声音嘶哑，痤疮，多毛症，月经不规则和脱发 。

已有报导的青春期前儿童使用雄性激素发生的不良反应包括（见【注意事项】）：性早熟，勃起频率增加，阴茎增大和骨骺早闭。

如果出现上述不良反应，应该停止治疗直到症状消失后再从低剂量开始恢复治疗。

药效学特性

睾酮是男性性器官和第二性征（刺激毛发生长、变声和产生性欲）生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后，可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及血浆 SHBG（性激素结合球蛋白）水平降低。原发性性腺功能低下（促性腺激素分泌过多）男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。

男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。

雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。

雄激素可增加促红细胞生成素的产生，从而刺激血红细胞的生成。

另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。

外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。

雄激素在其他物种中的使用已被证明会导致女性胎儿外生殖器男性化。

与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的 5α-十一酸双氢睾酮。吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。之后，这些游离类固醇向靶器官发挥雄激素活性。在稳态条件下，单次给予本品 80-160 mg，4-5 小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为 40 nmol/L。血浆睾酮水平可在服药后维持 8-12 小时。 消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾脏排泄，少部分经粪便排出。