氯诺昔康片（黑龙江乌苏里）

每片含氯诺昔康 8mg

未进行该项实验且无可靠参考文献。

最常见的不良反应为胃肠道反应，包括：恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良，个别人出现胃溃疡、胃穿孔、消化道出血。

患有消化性溃疡和出血性疾病，严重肝肾功能不全，肾功能衰竭以及对本品成份过敏者禁用。

药理作用氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药，系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶（COX）的活性来抑制前列腺素合成，具有较强的镇痛和抗炎作用。毒理研究动物体内安全性研究显示，本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致，消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。重复给药毒性 SD 大鼠灌胃给药 0、0.06、0.16、0.40 mg/kg/天，连续 12 个月，与给药相关的毒性主要有死亡、增重减缓、由失血而致的贫血、肾损害、肾脏乳头坏死及胃肠道粘膜损害等；肾脏病变在恢复性观察期间未能完全恢复；雌性大鼠的消除半衰期为雄性大鼠的 2 倍，从而使雌性大鼠暴露于氯诺昔康的时间远较雄性大鼠长。本试验中大鼠的未见毒性剂量为 0.01 mg/kg/天。遗传毒性 9 项组合的遗传毒性试验未发现本品有致突变作用。生殖毒性三段生殖毒性试验结果未发现本品有致畸作用，但可使分娩延缓。分娩延缓也见于其他非甾体类抗炎药，可能与其抑制前列腺素合成作用有关。致癌性为期 104 周的大鼠致癌性试验未发现本品有致癌性。

本品口服完全吸收，单次口服 4 mg 后在 2.5 h（Tmax）血药峰浓度（Cmax）为 280 μg/L。本品与食物同时服用，延迟氯诺昔康的吸收，Tmax 从 1.5 h 增加到 2.3 h，AUC 减少约 15%。氯诺昔康与血浆蛋白高度结合（99.7%），口服表现分布容积为 0.1-0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙，在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。在人体，氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的 5-羟基氯诺昔康。通过在尿液（42%）和粪便（51%）排除。本品体内半衰期非常短，其终末血浆排除半衰期（t1/2β）是 3-5 小时，多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数，但有肝功能损害的病人使用时观察到主要代谢物蓄积现象，严重的肾功能不全病人使用时增高肝肠循环。

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