瑞静（盐酸纳布啡注射液）

盐酸纳布啡是一种强效镇痛剂，以质量单位计，盐酸纳布啡的镇痛效果与吗啡基本相当。受体研究显示，纳布啡能与μ、κ和δ受体结合，而不与σ受体结合，纳布啡为κ受体激动剂/μ受体部分拮抗型镇痛药。

盐酸纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的 1/4，为喷它佐辛的 10 倍。盐酸纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。

盐酸纳布啡与同等镇痛剂量的吗啡产生相同程度的呼吸抑制作用，但盐酸纳布啡具有天花板效应，即在不影响呼吸的其他中枢活性药物合用时，剂量大于 30 mg 时呼吸抑制也不再随剂量进一步增加。

与μ受体激动型镇痛药(如吗啡、羟吗啡酮、芬太尼)同时，或给予上述药物后给予盐酸纳布啡，可部分逆转或阻断由这些药物引起的阿片诱导的呼吸抑制。

遗传毒性：

盐酸纳布啡 Ames 试验、CHO 细胞 HGPPT 试验或姐妹染色单体交换试验，小鼠骨髓核试验结果阴性，小鼠淋巴瘤试验结果阳性。

生殖毒性：

大鼠生育力试验中，皮下注射剂量高达 56 mg/kg（330 mg/m²)，雄性或雌动物生育力未受影响。

妊娠大鼠和家兔皮下注射给予纳布啡，剂量分别高达 100 mg/kg(590 mg/m²)和 32 mg/kg(378 mg/m²),分别为推荐最大人用剂量（MRHD）的 6 倍和 4 倍。未见发育毒性、致畸形，未见胎仔损害。

雌性大鼠与雄性大鼠自交配前至妊娠及哺乳过程、妊娠大鼠自妊娠后期至哺乳过程中，皮下注射给予纳布啡，剂量约为 NRHD 的 4 倍，可见幼仔出生时和哺乳期间体重和存活率降低。

致癌性：

在大鼠和小鼠致癌实验中，给药时间分别为 24 个月和 18 个月，盐酸纳布啡经口给药剂量分别高 200 mg/kg(1180 mg/m²)和 200 mg/kg(600 mg/m²)。未见肿瘤发生率增加。