盐酸特比萘芬片（海正辉瑞）

Terbinafine Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年1月24日|修改日期：2009年1月24日

成份

本品主要成份为盐酸特比萘芬。

化学名称：(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺·盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅N·HCl

分子量：327.90

规格

按 C21H25N 计 0.125g

适应症

由皮真菌如发癣菌(红...登录

用法用量

根据感染的严重程度和...登录

儿童用药

2岁以上的儿童口服本品耐受性好。

不良反应

出现频率估计：很常见 ≥ 10%，1% ≤ 常见＜ 10%，0.1% ≤ 不常见＜ 1%，0.01% ≤ 罕见＜ 0.1%，非常罕见＜ 0.01%。

一般而言，本品的耐受性好，副作用常为轻中度。最常见的是胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻)，轻微的皮肤反应(皮疹，荨麻疹)，骨骼肌反应(关节痛，肌痛)。

不常见：味觉紊乱，包括味觉丧失，常常在停药后数周内可以恢复。

罕见：有报告与盐酸特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良(实际为原发性胆汁淤积性的)，包括非常罕见的肝衰竭(见注意事项)。

非常罕见：已报告的有严重的皮肤反应(如 Steven-Johnson 综合征，中毒性表皮坏死)和过敏性反应。如果有进行性的皮疹发生，应终止本品治疗。

非常罕见：已报告的有血液系统疾患如中性粒细胞减少症，粒细胞缺乏症或血小板减少症。

非常罕见：已报告的有脱发，尽管病因关系尚未确定。

禁忌

对盐酸特比萘芬及本品其它成份过敏者禁用。

注意事项

如果患者出现肝功能不...登录

药理作用

特比萘芬是一个丙烯胺类药物，对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白色念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性。对于酵母菌，根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。

特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细胞死亡。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与细胞色素 P450 系统无关系。特比萘芬不影响激素或其它药物的代谢。

口服给药时，皮肤、发和甲中的药物浓度均可达到杀真菌活性的水平。

药代动力学

口服单剂量 250 mg 特比萘芬在 2 小时内达到血浆峰值，浓度为 0.97 mg/ml。吸收半衰期为 0.8 小时，分布半衰期为 4.6 小时。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响，但并不需要因此而调整剂量。

特比萘芬与血浆蛋白结合紧密(99%),它迅速经真皮弥散，聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂排泄，这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。

特比萘芬经过至少 7 种 CYP 异构酶，主要包括 CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8 及 CYP2C19，迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。终末清除半衰期是 17 小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浆水平升高。

对有肝脏疾病的患者，单剂量药代动力学研究表明，本品的清除率降低约 50%。

上市许可持有人

瀚晖制药有限公司

生产企业

海正辉瑞制药有限公司

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