【药品名称】
商品名：开普拓
通用名：盐酸伊立替康注射液
英文名：CAMPTO (Irinotecan Hydrochloride Injection)

【成分】
本品主要成份及其化学名称为：盐酸伊立替康，4S-4，11-二乙基-4-羟基-9[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H吡喃[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮盐酸盐
其结构式为：
[图片]
分子式：C33H39ClN4O6
分子量：623.15
辅料名称：山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的pH值用氢氧化钠调至3. ...

【适应症】
本品适用于晚期大肠癌患者的治疗：

与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；
作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。


【用法用量】

推荐预防性给予患者止吐药。当患者出现胆碱能综合症时要考虑预防性或治疗性地给予阿托品治疗（见注意事项）。联合用药 剂量方案盐酸伊立替康与 5-FU（5-氟尿嘧啶）和 LV（亚叶酸钙）联用 两周用药方案 盐酸伊立替康 180mg/m2 静脉滴注 30~90 分钟，第 1 天； LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，之后再立即给予 ...

【不良反应】

联合治疗
在两项III期研究中，共有995名转移性结直肠癌患者接受盐酸伊立替康/5-FU/LV、单用5-FU/LV、或盐酸伊立替康单药治疗（见临床研究，表8）。在这些研究中，370例患者接受了盐酸伊立替康/5-FU/LV联合治疗，362例接受了单用5-FU/LV治疗，223例接受了盐酸伊立替康单药治疗。
59名患者（6.1%）在最后一次治疗后30天内死亡 ...

【禁忌】

慢性炎性肠病和/或肠梗阻；
胆红素超过正常值上限的3倍；
严重骨髓抑制；
WHO体力状态评分＞2。
本品禁用于对该药物或辅料过敏的患者。在临床研究中未发现盐酸伊立替康具有抗原性，但是在豚鼠和兔子的被动皮内过敏反应实验中以及豚鼠的主动性全身过敏反应实验中都发现盐酸伊立替康有抗原性。在这些实验中，所有的动物都产生了针对盐酸伊立替康的抗体，部分豚 ...

【注意事项】

应用：
本品须在有使用细胞毒化疗药物经验的肿瘤专科医师的监督指导下使用。只有在能方便地获得充足的诊断和治疗设备的情况下，才可能给予并发症恰当的处理。
药物外渗：本品是通过静脉滴注给药的。需要注意防止外渗，静滴部位要注意观察是否有炎症发生。一旦发生外渗，用无菌水冲洗并推荐给予冰敷。
Mayo Clinic 方案：除非是设计完善的临床研究，本品不能与 ...

【药物相互作用】

CYP3A4和/或UGT1A1抑制剂
伊立替康和其活性代谢物SN-38代谢通过人细胞色素P4503A4同工酶（CYP3A4）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）（见药代动力学：代谢）。伊立替康与CYP3A4和/或UGT1A1抑制剂联合用药可能导致增加伊立替康和活性代谢物SN-38的全身暴露量。医生在使用伊立替康和这些药物的时候，应该考虑到这 ...

【生产企业】

Pfizer (Perth) Pty Limited