【药品名称】
通用名：注射用甲氨蝶呤
英文名：Methotrexate for Injection

【成分】
本品主要成份为：甲氨蝶呤。

【适应症】
甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下：
1. 抗肿瘤治疗，单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。
2. 抗肿瘤治疗，联合使用：急性白血病（特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病）、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤（Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏阶段系统）和晚期蕈样真菌病。
3. 大剂量治疗：大剂量 ...

【用法用量】

抗肿瘤化疗：
本品可供肌肉、静脉途径给药，每瓶5mg的冻干粉针用大约2ml注射用水重溶为2.5mg/ml的浓度，每瓶0.1g的冻干粉针用大约4ml注射用水重溶为25mg/ml的浓度，每瓶1g的冻干粉针用大约20ml注射用水重溶为50mg/ml的浓度。
如有需要可用无菌和不含防腐剂的溶媒进一步稀释使用，如注射用氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液。当大剂量静脉 ...

【不良反应】

甲氨蝶呤的主要毒性反应发生在正常和增殖迅速的组织，特别是骨髓和胃肠道。口腔粘膜溃疡通常是毒性反应的最早期症状。
最常见的不良反应包括溃疡性口腔炎、白细胞减少、恶心和腹部不适。其它有不适、疲劳、寒战发热、头痛、头晕、困倦、耳鸣、视力模糊、眼睛不适和对感染抵抗力下降。
一般而言，不良反应的发生率和严重性与用药的剂量和频率有关。不同系统的不良反应报道如下： ...

【禁忌】

下列情况下禁用甲氨蝶呤：肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。
警告
1.银屑病：在过去用甲氨蝶呤治疗银屑病过程中，已有死亡病例的报告。甲氨蝶呤只能用于已确诊、用常规疗法无效的、严重的、已钙化的、致残型银屑病。
2.肺部副作用：用甲氨蝶呤治疗具有肺部毒性，这种毒性进展很快，甚至是致命的。肺部的副作用包括有肺炎和肺纤维化，可发生于任何剂量甚至低至每周7.5mg的剂量。当接受甲氨蝶呤治疗时，任何患者如出现肺部症状（例如干咳、呼吸困难）都应考虑到是由于甲氨蝶呤引起的肺部毒性。如果出现了上述肺部症状，应停用甲氨蝶呤，并对病人进行包括排除感染源在内的临床评价。对甲氨蝶呤引起的肺毒性的处理主要是支持性疗法，也可包括机械性通气。另外，药物诱导的肺毒性也许不能完全恢复。
3.骨髓抑制：可能会在使用安全剂量时突然发生。甲氨蝶呤可引起骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少、贫血和出血，应在治疗前并最好在治疗过程中定期对血液系统进行评价，任何血细胞数的减少将是停药的依据，并应采取相应的治疗。所有伴有骨髓再生障碍、白细胞减少、血小板减少、贫血的病人，应慎用甲氨蝶呤。如果发生白细胞显著减少，可能会导致细菌感染，应停止使用甲氨蝶呤，并给予相应的抗感染治疗，如果出现严重的骨髓抑制，可能需要输血或输血小板。
4.肾功能损害：将导致药物毒性的蓄积，进一步造成肾损害。在治疗前和治疗中应检查肾功能，如果出现明显的肾功能损害，应停药或减少用量，应避免与其它具有肾毒性的药物合用。
5.肝功能损害：在用药前和整个用药期应检查肝功能。因为大剂量长期应用甲氨蝶呤时会产生肝毒性，对已有肝功能不良的病人甲氨蝶呤的使用应特别慎重，避免同时使用其它具有肝毒性的药物，包括饮酒。
6.胃肠道系统：常见为腹泻和溃疡性胃炎，为避免引起出血性肠炎和可能致命的肠穿孔，可随时停止用药。

【注意事项】

大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。
甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用，并应确认用药的益处大于潜在的危险性，应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性，用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用，应有适当的设施来处理可能发生的并发症。
1. 常规：对于有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年龄太小或年老 ...

【药物相互作用】

●甲氨蝶呤吸收之后与血清白蛋白部分结合，由于其结合能被某些药物替代例如水杨酸盐、磺胺类药、磺酰脲、保泰松和苯妥英，故毒性反应可能会增加。丙磺舒能减少肾小管的转运功能，因此，甲氨蝶呤与丙磺舒合用时应仔细监测。降血脂化合物(例如考来烯胺)与甲氨蝶呤合用时，其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。
●青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤的肾清除率；已观察到甲氨蝶呤血清浓度增 ...

【生产企业】

江苏恒瑞医药股份有限公司