西洛他唑片（浙江金立源）
医保药品
浙江金立源药业有限公司
【药品名称】
通用名：西洛他唑片
英文名：Cilostazol Tablets
【成分】
本品主要成份为西洛他唑。
化学名称：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮
分子式：C20 H27 N5 O2
分子量：369.47
【适应症】
1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。
【用法用量】
口服，成人一次100mg(2片)，每日2次。可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】
1、严重不良反应
⑴有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。
⑵出血：
有发生脑出血等颅内出血(初期症状：头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
⑶有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
⑷间质性肺炎(发生率不明)：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。
⑸肝功能障碍(0.1-0.5%以下)、黄疸(发生率不明)：因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
2、一般不良反应
表1.按系统分类的一般不良反应及其发生率
注：在出现过敏反应时应停止给药；在出现循环、精神神经系统不良反应时应予以减量或停止给药等适当的处理。
【禁忌】
1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血)；
2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农)，在以充血性心衰(NYHA分类Ш～Ⅳ)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；
3、对本品成份有过敏史的患者；
4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】
1、慎重给药(以下患者慎重给药)
⑴月经期患者(可能增加出血)；
⑵有出血倾向的患者(可能会加重出血)；
⑶正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；
⑷合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛)；
⑸有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应)；
⑹重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高)；
⑺血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。
2、重要的注意事项
⑴对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药；
⑵在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处理；
⑶对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者给药应慎重，给药期间需充分控制血压。
3、其他注意事项
⑴在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中，与对照组相比，西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命：西洛他唑组40.2周，安慰机组43.5周)。
⑵据国外报道，西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。
【药物相互作用】
西洛他唑主要由肝代谢酶CYP3A4代谢，一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢，在联合用药时应注意相互作用问题。
表2.有关联合用药的相互作用问题药物名称临床症状·处置机制·危险因素抗凝药(华法林等)；
抑制血小板聚集药(阿司匹林、噻氯匹定等)；
溶栓药(尿激酶、阿替普酶等)；
前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精等)。可能加重出血。
合并用药时，为了预测出血等不良反应，应认真进行血液凝固方面的检查。因本药具有血小板聚集抑制作用，所以与这类药物合用，可能会增加出血。抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物；
大环内酯类抗生素(红霉素等)；
HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等)；
吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等)；
西咪替丁、地尔硫卓等
西柚汁本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。
另外注意不要与西柚汁同时服用。因为这些药物或西柚汁的成份会抑制CYP3A4，本药的血中浓度会上升。抑制药物代谢酶CYP2C19的药物(奥美拉唑等)可能增强本药作用。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。因为这些药物会抑制CYP2C19，使本药的血中浓度升高。
【生产企业】
浙江金立源药业有限公司
通用名：西洛他唑片
英文名：Cilostazol Tablets
【成分】
本品主要成份为西洛他唑。
化学名称：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮
分子式：C20 H27 N5 O2
分子量：369.47
【适应症】
1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。
【用法用量】
【不良反应】
⑴有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。
⑵出血：
有发生脑出血等颅内出血(初期症状：头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
⑶有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
⑷间质性肺炎(发生率不明)：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。
⑸肝功能障碍(0.1-0.5%以下)、黄疸(发生率不明)：因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
2、一般不良反应
表1.按系统分类的一般不良反应及其发生率
| 0.1～5% | 0.1%以下 | 发生率不明 | |
| 过敏性疾病 | 发疹 | 皮疹、荨麻疹、瘙痒感等 | 光过敏症 |
| 循环系统 | 心悸、心动过速、周身热感 | 血压升高等 | 房颤、室上性心动过速、室上性及室性期外收缩等心律不齐、血压降低 |
| 精神神经系统 | 头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻 | 嗜睡、震颤等 | |
| 消化系统 | 腹痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀等 | ||
| 血液系统 | 贫血、白细胞减少等 | 嗜酸性粒细胞增多 | |
| 出血倾向 | 皮下出血 | 血尿 | |
| 肝脏 | AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH升高等 | ||
| 肾脏 | BUN、肌酐、尿酸升高等 | ||
| 其他 | 出汗、浮肿、胸痛 | 血糖升高、耳鸣、疼痛、倦怠感、乏力感、结膜炎、尿频、发热 |
【禁忌】
2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农)，在以充血性心衰(NYHA分类Ш～Ⅳ)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；
3、对本品成份有过敏史的患者；
4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】
⑴月经期患者(可能增加出血)；
⑵有出血倾向的患者(可能会加重出血)；
⑶正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；
⑷合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛)；
⑸有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应)；
⑹重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高)；
⑺血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。
2、重要的注意事项
⑴对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药；
⑵在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处理；
⑶对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者给药应慎重，给药期间需充分控制血压。
3、其他注意事项
⑴在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中，与对照组相比，西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命：西洛他唑组40.2周，安慰机组43.5周)。
⑵据国外报道，西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。
【药物相互作用】
表2.有关联合用药的相互作用问题药物名称临床症状·处置机制·危险因素抗凝药(华法林等)；
抑制血小板聚集药(阿司匹林、噻氯匹定等)；
溶栓药(尿激酶、阿替普酶等)；
前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精等)。可能加重出血。
合并用药时，为了预测出血等不良反应，应认真进行血液凝固方面的检查。因本药具有血小板聚集抑制作用，所以与这类药物合用，可能会增加出血。抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物；
大环内酯类抗生素(红霉素等)；
HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等)；
吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等)；
西咪替丁、地尔硫卓等
西柚汁本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。
另外注意不要与西柚汁同时服用。因为这些药物或西柚汁的成份会抑制CYP3A4，本药的血中浓度会上升。抑制药物代谢酶CYP2C19的药物(奥美拉唑等)可能增强本药作用。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。因为这些药物会抑制CYP2C19，使本药的血中浓度升高。
【生产企业】