多潘立酮胶囊（北京赛而生物）
北京赛而生物药业有限公司
【药品名称】
通用名：多潘立酮胶囊
英文名：Domperidone Capsules
【成分】
活性成分：多潘立酮
化学名称：5-氯-1-{1-[3-(2，3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基}-1，3-二氢-2H苯并咪唑-2-酮。
【适应症】
1.由胃排空延缓、胃食管反流、食道炎引起的消化不良症状：
-上腹胀闷感、腹胀、上腹疼痛；
-嗳气、肠胃胀气；
-恶心、呕吐；
-由于反流引起的口腔和胃烧灼感。
2.各种原因引起的恶心、呕吐，如功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗、用多巴胺受体激动剂(如左旋多巴、溴隐亭等)治疗帕金森氏症所引起的恶心、呕吐。
【用法用量】
1.成人：
治疗上消化道动力失调，成人常用口服剂量为每次1粒(10mg)，每日3-4次，饭前15-30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者，可增至每次2粒(20mg)，每日3-4次或遵医嘱。
对因服用抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐，成人可采用口服剂量每次2粒(20mg),每日3-4次。对于因静滴抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂引起的恶心呕吐，治疗剂量还需增加。
2.2岁及以上儿童：
按体重每次0.2-0.3mg/kg，每日3-4次，最大剂量每日不超过30mg。
【不良反应】
临床试验表明本品的不良反应发生率小于7%。大多数不良反应在本品使用过程中消失或被患者耐受。一些较严重的不良反应，如溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调均与使用剂量有关，减少剂量或停止用药即可消失。
中枢神经系统：不良反应发生率为4.6%，包括口干(1.9%)，头痛或偏头痛(1.2%)，失眠、神经过敏、头晕、饥渴感、嗜睡、易怒(发生率均小于1%)。成人极少有锥体外系反应。当血脑屏障未发育完全(如婴儿)或遭到损伤时，不能排除产生中枢不良反应的可能性。
消化系统：不良反应的发生率为2.4%，包括腹部痉挛、腹泻、反流、食欲改变、恶心、胃灼热感、便秘(发生率均小于1%)。
内分泌系统：不良反应发生率为1.3%，包括面部潮红、乳痛、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调。
皮肤与粘膜：不良反应发生率为1.1%，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎。
泌尿系统：不良反应发生率为0.8%，包括尿频、排尿困难。
心血管系统：不良反应发生率为0.5%，包括浮肿、心悸。
肌肉、骨骼：不良反应发生率为0.1%，包括小腿痉挛、四肢乏力。
对实验室参数的影响：升高血清催乳素水平，升高AST、ALT和胆固醇的水平(发生率均小于1.0%)。
其他：不良反应发生率为0.1%，包括药物耐受不良。
【禁忌】
1.对本品过敏者禁用。
2.增加胃动力有可能产生危险时禁用，如胃肠道出血、机械性梗阻、胃肠道穿孔。
3.分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用。
4.禁止与酮康唑口服制剂合用。
【注意事项】
1.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。
2.本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后即可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能证明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。
3.肾功能不全患者单次用药不需调整剂量，但重复用药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。
4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。
5.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，本品有可能加重心率紊乱。
6.抗酸剂或抑制胃酸分泌药物不宜与本品同时服用，应于饭后服用。
7.正在使用洋地黄和氨茶碱的患者慎用本品。
【药物相互作用】
1.抗胆碱能药品，如痛经平、溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等，会减弱本品的作用，不宜同时服用。
2.本品与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时，会使这些药物的吸收率增加。
3.抗酸剂和抑制分泌药物会降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜与本品同时服用。
4.多潘立酮主要经肝微粒体CYP3A4酶代谢。体外试验显示，与CYP3A4酶抑制剂(如咪唑类抗真菌药物、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮)合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。
一项在健康志愿者中进行的与酮康唑口服制剂合用的试验中，酮康唑会显著抑制由CYP3A4介导的多潘立酮的首过效应，导致多潘立酮稳态时的Cmax和AUC增加3倍。
在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中，观察到多潘立酮(10mg/次，4次/日)与酮康唑(200mg/次，2次/日)合用会使QT间期增加10-20毫秒。多潘立酮单用(10mg/次，4次/日)时，未发现此现象。尚不清楚此两药的合用造成的QT间期延长的机理，且多潘立酮的药代动力学资料也无法解释这一现象。
在另一项在健康志愿者中进行的重复剂量研究中，多潘立酮单药治疗剂量达40mg/次、4次/日(每日160mg，2倍于最高剂量)时，亦未观察到QT间期的显著变化。此研究中的多潘立酮血浆浓度与前一项多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血浆浓度相近。
5.由于多潘立酮具有促进胃动力作用，因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收，尤其是缓释或肠衣制剂。
6.多潘立酮不增强神经镇静剂的作用；本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。
7.多潘立酮会减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭、左旋多巴)的外周不良反应，如消化道症状、恶心及呕吐，但不会拮抗其中枢作用。
8.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或椎体外系症状，需慎用。
【生产企业】
北京赛而生物药业有限公司
通用名：多潘立酮胶囊
英文名：Domperidone Capsules
【成分】
活性成分：多潘立酮
化学名称：5-氯-1-{1-[3-(2，3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基}-1，3-二氢-2H苯并咪唑-2-酮。
【适应症】
1.由胃排空延缓、胃食管反流、食道炎引起的消化不良症状：
-上腹胀闷感、腹胀、上腹疼痛；
-嗳气、肠胃胀气；
-恶心、呕吐；
-由于反流引起的口腔和胃烧灼感。
2.各种原因引起的恶心、呕吐，如功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗、用多巴胺受体激动剂(如左旋多巴、溴隐亭等)治疗帕金森氏症所引起的恶心、呕吐。
【用法用量】
治疗上消化道动力失调，成人常用口服剂量为每次1粒(10mg)，每日3-4次，饭前15-30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者，可增至每次2粒(20mg)，每日3-4次或遵医嘱。
对因服用抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐，成人可采用口服剂量每次2粒(20mg),每日3-4次。对于因静滴抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂引起的恶心呕吐，治疗剂量还需增加。
2.2岁及以上儿童：
按体重每次0.2-0.3mg/kg，每日3-4次，最大剂量每日不超过30mg。
【不良反应】
中枢神经系统：不良反应发生率为4.6%，包括口干(1.9%)，头痛或偏头痛(1.2%)，失眠、神经过敏、头晕、饥渴感、嗜睡、易怒(发生率均小于1%)。成人极少有锥体外系反应。当血脑屏障未发育完全(如婴儿)或遭到损伤时，不能排除产生中枢不良反应的可能性。
消化系统：不良反应的发生率为2.4%，包括腹部痉挛、腹泻、反流、食欲改变、恶心、胃灼热感、便秘(发生率均小于1%)。
内分泌系统：不良反应发生率为1.3%，包括面部潮红、乳痛、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调。
皮肤与粘膜：不良反应发生率为1.1%，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎。
泌尿系统：不良反应发生率为0.8%，包括尿频、排尿困难。
心血管系统：不良反应发生率为0.5%，包括浮肿、心悸。
肌肉、骨骼：不良反应发生率为0.1%，包括小腿痉挛、四肢乏力。
对实验室参数的影响：升高血清催乳素水平，升高AST、ALT和胆固醇的水平(发生率均小于1.0%)。
其他：不良反应发生率为0.1%，包括药物耐受不良。
【禁忌】
2.增加胃动力有可能产生危险时禁用，如胃肠道出血、机械性梗阻、胃肠道穿孔。
3.分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用。
4.禁止与酮康唑口服制剂合用。
【注意事项】
2.本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后即可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能证明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。
3.肾功能不全患者单次用药不需调整剂量，但重复用药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。
4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。
5.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，本品有可能加重心率紊乱。
6.抗酸剂或抑制胃酸分泌药物不宜与本品同时服用，应于饭后服用。
7.正在使用洋地黄和氨茶碱的患者慎用本品。
【药物相互作用】
2.本品与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时，会使这些药物的吸收率增加。
3.抗酸剂和抑制分泌药物会降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜与本品同时服用。
4.多潘立酮主要经肝微粒体CYP3A4酶代谢。体外试验显示，与CYP3A4酶抑制剂(如咪唑类抗真菌药物、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮)合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。
一项在健康志愿者中进行的与酮康唑口服制剂合用的试验中，酮康唑会显著抑制由CYP3A4介导的多潘立酮的首过效应，导致多潘立酮稳态时的Cmax和AUC增加3倍。
在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中，观察到多潘立酮(10mg/次，4次/日)与酮康唑(200mg/次，2次/日)合用会使QT间期增加10-20毫秒。多潘立酮单用(10mg/次，4次/日)时，未发现此现象。尚不清楚此两药的合用造成的QT间期延长的机理，且多潘立酮的药代动力学资料也无法解释这一现象。
在另一项在健康志愿者中进行的重复剂量研究中，多潘立酮单药治疗剂量达40mg/次、4次/日(每日160mg，2倍于最高剂量)时，亦未观察到QT间期的显著变化。此研究中的多潘立酮血浆浓度与前一项多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血浆浓度相近。
5.由于多潘立酮具有促进胃动力作用，因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收，尤其是缓释或肠衣制剂。
6.多潘立酮不增强神经镇静剂的作用；本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。
7.多潘立酮会减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭、左旋多巴)的外周不良反应，如消化道症状、恶心及呕吐，但不会拮抗其中枢作用。
8.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或椎体外系症状，需慎用。
【生产企业】