哌拉西林是一种广谱半合成β-内酰胺类抗生素,它通过抑制细菌的隔膜和细胞壁的合成发挥杀菌作用,对于许多革兰阳性和革兰阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性。他唑巴坦与青霉素结合蛋白的亲和力降低,在体外几乎无临床相关的抗菌活性,但它是一种β-内酰胺类药物,对分子分类A的β‑内酰胺酶【包括 Richmond-Sykes III 类(Bush class 2b & 2b')类青霉素酶和头孢菌素酶】有抑制作用,它对 II 和 IV 类(2a & 4)青霉素酶的抑制能力差异较大,在推荐给药剂量方案所达到的他唑巴坦浓度下,对染色体介导的β-内酰胺酶无诱导作用。