那格列奈为氨基酸衍生物,属口服抗糖尿病药,用于 2 型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用
依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的 ATP 敏感性 K + 通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,从而刺激胰岛素的分泌,降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛索分泌作用减弱。那格列奈有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌亲和力低。
药代动力学
吸收和生物利用度
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,平均峰值药物浓度通常出现在服药 l 小时内。
以溶液形式口服时,那格列奈几乎完全并迅速吸收( ≥ 90%)。口服的绝对生物利用度约为 72%。